Tildipirosin
Tildipirosin
Tildipirosin je nova vrsta polusintetičkog 16-članog prstenastog makrolidnog antibiotika za životinje, koji je derivat tilozina.
Farmakološko djelovanje
Antibakterijski učinak Tildipirosina sličan je onom tilozina i ima snažan inhibitorni učinak na Gram-pozitivne bakterije i neke Gram-negativne bakterije.Antibakterijski mehanizam Tildipirozina je isti kao i kod makrolida.Može da se kombinuje sa 50S podjedinicom ribozoma osetljivih bakterija da inhibira sintezu riboproteinskih peptidnih lanaca, čime utiče na sintezu bakterijskih proteina.Interakcija dvije komponente piperidina jedinstvene za Tildipirozin razlikuje mehanizam djelovanja ovog lijeka od tilozina i tilmikozina, gdje se 20-piperidin usmjerava u lumen kako bi ometao rast peptida u nastajanju.
Budući da tediroksin ima 3 osnovne amino grupe, može formirati različite nabijene oblike pod različitim pH uvjetima.Količina naboja je ključni faktor za uništavanje rastvorljivosti bakterijskih lipida i prodiranje kroz vanjsku membranu gram-negativnih bakterija, tako da na bakteriostatsku aktivnost Tildipirosina in vitro uvelike utječe pH.U kiselim uslovima amino grupa se protonira, što rezultira smanjenjem antibakterijske aktivnosti tediroksina, dok u alkalnim uslovima ima jače antibakterijsko delovanje.
Makrolidi inhibiraju lučenje proinflamatornih citokina, aktivnost fosfolipaze i oslobađanje leukotriena, te imaju protuupalno djelovanje na makrofage i neutrofile.Tediroksin smanjuje upalne medijatore koji nastaju tijekom određenih upalnih ili stresnih odgovora.
Antibakterijski spektar
Tildipirosin je efikasan protiv patogenih bakterija koje uzrokuju respiratorna oboljenja kod svinja i goveda (kao što su Pasteurella multocida, Actinobacillus pleuropneumoniae, Bordetella bronchiseptica, Haemophilus parasuis, Mannheim spp. itd.) antibakterijska aktivnost tilmimikozina bila je 2-3 puta veća od toga tilmikozina. , a antibakterijska aktivnost protiv crijevne Escherichia coli bila je bolja od tilozina i tilmikozina.Osetljiv je i na neke sojeve mikoplazme, spirohete, brucele itd. Istraživanja su pokazala da tediroksin ima jači bakteriostatski efekat na Haemophilus parasuis i Bordetella bronchiseptica od florfenikola, ali slabije bakteriostatski na Actinobacillus pleurope i Pastoucimo.Tildipirozin je baktericidan za neke bakterije (kao što su Haemophilus parasuis i Actinobacillus pleuropneumoniae), dok je uglavnom bakteriostatski za neke bakterije (kao što je Pasteurella multocida).Za crijevne bakterije, sa smanjenjem pH vrijednosti (sa 7,3 na 6,7), MIC Tildipirosina se povećao, na primjer, MIC Tildipirosina protiv Salmonella Enteritidis i Escherichia coli može porasti sa 2~8ug/m na 64~256ug/mL .Stoga, efekat promjena pH in vivo treba uzeti u obzir prilikom provođenja in vivo antibakterijskog testa Tildipirosina.Pored toga, MIC Tildipirosina protiv tipičnih sojeva Pasteurella multocida bio je 0,5 ug/mL u serumu, što je bilo 0,25 puta niže od onog in vitro, što može biti povezano sa efektom seruma.
Enterococcus-Streptococcus kod mliječnih krava je vrlo otporan na tediroksin.Tildipirozin je neosjetljiv na Pasteurella multocida i Mannheimia haemolyticus koji nose mutantne gene.Isto tako, genetski mutirani sojevi M. bovis otporni su na makrolidne antibiotike uključujući tildipirozin.Također je utvrđeno da su određeni sojevi Haemophilus parasuis prirodno otporni na tediroksin.Mycoplasma bovis može brzo steći otpornost na tildipirozin, ali zbog sporog rasta mikoplazme, in vitro testiranje osjetljivosti na lijekove može odgoditi liječenje.Studije su pokazale da su domen II (nukleotid 748) i domen V (mutacije nukleotida 2059 i 2060) povezani sa povećanom otpornošću na makrolide.Stoga se osjetljivost M. bovis na makrolidne lijekove može brzo utvrditi molekularnim testiranjem ove mutacije.
Sadržaj
≥ 98%
Specifikacija
Standard kompanije
Hebei Veyong pharmaceutical Co., Ltd, osnovana je 2002. godine, smještena u gradu Shijiazhuang, provincija Hebei, Kina, pored glavnog grada Pekinga.Ona je veliko GMP-certificirano poduzeće za veterinarske lijekove, s istraživanjem i razvojem, proizvodnjom i prodajom veterinarskih aktivnih supstanci, preparata, premiksa hrane i aditiva za stočnu hranu.Kao Pokrajinski tehnički centar, Veyong je uspostavio inovirani sistem istraživanja i razvoja za nove veterinarske lekove, i nacionalno poznato veterinarsko preduzeće zasnovano na tehnološkim inovacijama, ima 65 tehničkih stručnjaka.Veyong ima dvije proizvodne baze: Shijiazhuang i Ordos, od kojih baza Shijiazhuang pokriva površinu od 78.706 m2, sa 13 API proizvoda uključujući ivermektin, eprinomektin, tiamulin fumarat, oksitetraciklin hidrohlorid ects, i 11 proizvodnih linija pripravaka, uključujući injekcije u prahu, , premiks, bolus, pesticidi i dezinfekciono sredstvo, itd.Veyong pruža API-je, više od 100 preparata sa sopstvenim etiketama i OEM i ODM uslugu.
Veyong pridaje veliki značaj upravljanju EHS (Environment, Health & Safety) sistemom i dobio je ISO14001 i OHSAS18001 sertifikate.Veyong je uvršten u strateška industrijska preduzeća u nastajanju u provinciji Hebei i može osigurati kontinuiranu opskrbu proizvodima.
Veyong je uspostavio kompletan sistem upravljanja kvalitetom, dobio ISO9001 sertifikat, GMP sertifikat za Kinu, Australijski APVMA GMP sertifikat, Etiopijski GMP sertifikat, Ivermectin CEP sertifikat i prošao inspekciju američke FDA.Veyong ima profesionalni tim za registraciju, prodaju i tehničku uslugu, naša kompanija je stekla pouzdanje i podršku brojnih kupaca odličnim kvalitetom proizvoda, visokokvalitetnom pretprodajnom i postprodajnom uslugom, ozbiljnim i naučnim menadžmentom.Veyong je ostvario dugoročnu saradnju sa mnogim međunarodno poznatim farmaceutskim kompanijama za životinje sa proizvodima koji se izvoze u Evropu, Južnu Ameriku, Bliski Istok, Afriku, Aziju itd. u više od 60 zemalja i regiona.